本品在體內釋放出茶堿並產生藥理作用 ，茶堿在血清中的治療濃度與發生毒性反應的濃度接近 。某些生理條件 、基礎疾病 、合並用藥等因素可能降低血清茶堿清除率 ，增加毒性反應的發生風險 ，具有此類風險因素的患者應當慎用本品 ，如需使用應減少劑量 ，並監測茶堿血清濃度 。快速性心律失常 、高血壓控製不良 、心肌缺血 、有癲癇或癲癇樣發作病史等的患者慎用本品(詳見【注意事項】【兒童用藥】【老年用藥】【藥物相互作用】等) 。

上市後監測發現氨茶堿注射劑有以下不良反應（發生率未知） ：

消化係統 ：惡心 、嘔吐 、胃不適 、腹痛 、腹脹 、腹瀉 、腹部不適 、口幹 、反酸 、打嗝 、噯氣 、燒心 、食欲不振 、胃腸道出血 、肝功能異常

心髒及血管 ：心悸 、心律失常（如竇性心動過速 、室上性心動過速 、心房顫動 、室性早搏 、心髒停搏） 、心前區不適 、口唇紫紺 、血壓升高 、血壓降低 、麵部潮紅 、麵色蒼白 、靜脈炎

神經及精神 ：頭暈 、頭痛 、震顫 、抽搐 、麻木 、錐體外係反應 、語言障礙 、嗜睡 、失眠 、意識模糊 、意識喪失 、驚厥、癲癇或癲癇樣發作 、煩躁 、興奮 、易激惹 、情緒不穩定 、譫妄 、幻覺 、焦慮

全身性反應 ：寒戰 、發熱 、乏力 、過敏反應 、過敏樣反應 、過敏性休克

皮膚及皮下組織 ：皮疹(如蕁麻疹 、紅斑疹 、丘疹) 、瘙癢 、多汗 、皮膚發紅

呼吸係統 ：胸悶 、呼吸困難 、呼吸急促 、氣喘 、咳嗽

泌尿係統 ：排尿困難 、尿瀦留 、多尿

其他 ：高血糖症 、低鉀血症 、電解質紊亂 、視物模糊 、視力異常 、注射部位疼痛 、局部紅腫 、耳鳴

對氨茶堿 、茶堿及本品中任何其他成份（包括乙二胺）過敏者禁用 。

1.本品在體內釋放出茶堿並產生藥理作用, 茶堿在血清中的治療濃度與發生毒性反應的濃度接近 。一般來說 ，將平均血清茶堿濃度保持在10至15μg/ml之間 ，將最大限度降低嚴重不良事件發生風險 ，同時實現藥物更多的治療獲益 。臨床用藥應根據患者情況製定個性化給藥方案 ，應用時控製輸注速度 ，定期監測血清茶堿濃度 ，以保證最大療效而不發生血藥濃度過高的危險 。一旦出現茶堿中毒症狀應當停止用藥 ，並及時采取相應的救治措施（見藥物過量） 。

2. 1歲以下兒童、老年人 、急性肺水腫 、充血性心力衰竭 、肺心病 、發熱（≥39℃持續24小時以上,或溫度低於39℃持續更長時間） 、甲狀腺功能減退 、肝病（如肝硬化 、急性肝炎）、膿毒症伴多器官衰竭 、休克 、戒煙等風險因素可能降低茶堿清除率（見藥代動力學） 。對於存在上述風險因素的患者應慎用本品 ；如需使用 ，應當注意減少藥量 ，降低輸注速度 ，並監測茶堿血清濃度 。

3.茶堿進入血液循環後與血漿蛋白結合 ，遊離的茶堿主要分布於體液中 ，體脂中也有少量分布。茶堿分布容積的增加主要是由血漿蛋白結合的減少造成 ，且主要發生於早產兒 、肝硬化患者 、酸血症 、老年人和妊娠晚期婦女中 。對於低血漿蛋白結合率患者 ，使用本品需謹慎 ，應當監測血清茶堿濃度並調整劑量 ，推薦血清茶堿濃度控製在6-12μg/ml範圍內 。

4.茶堿可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重 ，快速性心律失常患者慎用本品 ，如需使用 ，應當密切監測患者心率或節律的任何改變 。

5.高血壓控製不良 、心肌缺血 、有癲癇或癲癇樣發作病史 、非活動性消化道潰瘍患者慎用本品 。

6. 本品不宜靜脈推注 ，應緩慢靜脈輸注 。本品不應與其他藥物在輸液器中混合使用 。聯合用藥時 ，兩組藥物之間應當規範衝管或更換輸液管 。

7. 茶堿可與多種藥物發生相互作用（見藥物相互作用） 。合並使用與茶堿存在相互作用的藥品需謹慎 ，應當考慮調整氨茶堿用藥劑量及監測茶堿血清濃度。

新生兒茶堿清除率非常低 ，不宜使用本品。

由於1歲以下兒童的茶堿代謝途徑尚未成熟 ，應當慎用本品 ；如需使用 ，應當謹慎選擇劑量並嚴格監測茶堿血清濃度 。

茶堿清除率在新生兒至青少年這一年齡範圍內的變化很大（見藥代動力學） ，所以在為兒童選擇用藥劑量和靜脈輸注速度時應當非常謹慎 。

老年患者在接受茶堿治療後比年輕患者更易出現毒性反應 。60歲以上患者茶堿清除率降低（見藥代動力學） ，導致在推薦劑量下茶堿血清濃度升高 。老年人的蛋白結合率可能會降低 ，導致具有藥理活性的遊離茶堿的濃度占總茶堿濃度的比例增大 。

60歲以上老年患者慎用本品 ，如需使用 ，應當減少劑量 ，並監測茶堿血清濃度 。

尚未對孕婦開展充足且對照良好的研究 。

本品可通過胎盤屏障 ，也能分泌入乳汁 ，可能在哺乳期引起嬰兒輕微的不良反應 。除非母體茶堿血清濃度達到中毒濃度 ，通常嬰兒產生嚴重不良反應的可能性很小 。

孕婦 、產婦及哺乳期婦女慎用本品 。

下表列出了可能與茶堿產生具有臨床意義的藥效學或藥代動力學相互作用的藥物 ，尚未列入的不代表其與茶堿不會發生相互作用 。

茶堿過量的時間和模式顯著影響其毒性的臨床表現 ，治療方法和結果 。常見的表現有兩種 ：

1.急性過量 ，即輸注過量或維持過高的輸注速度不超過24小時 ；

2.慢性過量 ，即維持過高的輸注速度超過24小時 。

一般來說 ，急性過量的患者比慢性過量的患者出現癲癇發作的可能性更小 ，除非血清茶堿濃度峰值大於100μg/ml 。慢性過量用藥後 ，當血清茶堿濃度大於30μg/ml時 ，可能發生全身性癲癇發作 ，危及生命的心律失常和死亡 。慢性過量用藥後的毒性嚴重程度與患者的年齡相關程度高於茶堿濃度 ，大於60歲的患者在慢性過量用藥後發生嚴重毒性和死亡的可能性最高 。先前存在或並發的疾病也可顯著增加患者對特定毒性表現的易感性 ，例如 ，與沒有基礎疾病的患者相比 ，神經係統疾病患者癲癇發作的風險增加 ，心髒病患者在給定的血清茶堿濃度下發生心律失常的風險增加 。

根據過量用藥的情況 ，下表列出了口服茶堿過量後報告的毒性表現及頻率 。

* 這些數據來自國外兩項研究 ，其中患者血清茶堿濃度>30 μg/ml 。第一項研究（研究#1–Shanon, Ann Intern Med 1993;119:1161-67）前瞻性收集了249例茶堿毒性反應病曆的數據 ，這些數據來源於區域毒物谘詢中心 。第二項研究（研究#2–Sessler, Am J Med 1990;88:567-76）回顧分析了三個急診部門6000份血清茶堿濃度測定樣本中的116例血清茶堿濃度>30 μg/ml的病例臨床資料 。這兩項研究的茶堿毒性發生率的差異可能反映了研究設計的結果（例如 ，在研究#1中 ，48%的患者有急性毒性 ，而在研究#2中隻有10%）和報告結果的不同方法 。

NR** =未以類似方式報告 。

茶堿中毒的其他表現包括血清鈣 、肌酸激酶 、肌紅蛋白和白細胞計數增加 ，血清磷酸鹽和鎂減少 、急性心肌梗死和阻塞性尿路病患者發生尿瀦留 。

與血清茶堿濃度>30μg/ml相關的癲癇發作通常對抗驚厥治療有抵抗力 ，如果不迅速控製 ，可能導致不可逆的腦損傷 。茶堿中毒致死最常見於長期全身性癲癇發作或頑固性心律失常導致血流動力學損害後引起的心肺驟停和/或缺氧性腦病 。

藥物過量處理 ：

對有茶堿過量症狀或在靜脈注射茶堿時血清茶堿濃度>30 μg/ml的患者的一般性建議。

1.停止茶堿輸注 。

2.提供支持性護理 ，建立靜脈通路 、維持呼吸道通暢和心電圖監測 。

3.癲癇發作的治療 ：由於茶堿誘發癲癇的發病率和死亡率較高 ，治療應當迅速 ，盡早控製發作 ，及時處理並發症 。

特殊人群

老年人 ：與健康青壯年相比 ，健康老年人的茶堿清除率可平均降低30% 。

兒童 ：新生兒的茶堿清除率非常低 。茶堿清除率在1歲時達到最大值 ，在9歲前時保

降低約50%至成人水平 。茶堿在新生兒體內約50%以原型通過腎髒排泄 ，而3月齡以上兒童及成人約為10% 。

性別 ：不同性別患者的茶堿清除率差異相對較小 ，且不太可能具有臨床意義 。但據報道 ，月經周期第20天和妊娠晚期婦女的茶堿清除率顯著降低 。

種族 ：尚未研究不同種族之間的茶堿藥代動力學差異 。

腎功能不全：對於3月齡以上兒童及成人 ，僅少部分（即10%）茶堿劑量以原型隨尿液排出 。由於以原型隨尿液排出的茶堿劑量較少 ，即使是終末期腎病茶堿的活性代謝物（即咖啡因、3-甲基黃嘌呤）也不會蓄積至具有臨床意義的水平 ，所以對於腎功能不全的成人和3月齡以上兒童 ，無需調整劑量 。相比之下 ，新生兒體內約50%的茶堿劑量是以原型隨尿液排出的 。

肝功能不全 ：對於肝功能不全（如肝硬化 、急性肝炎 、膽汁淤積）患者 ，其茶堿清除率會降低50%或更多 。

充血性心力衰竭 ：對於充血性心力衰竭患者 ，其茶堿清除率會降低50%或更多 。充血性心力衰竭患者體內茶堿清除率降低的程度似乎與心髒疾病的嚴重程度直接相關 。由於茶堿清除率與肝血流量無關 ，所以清除率降低似乎是因肝細胞功能受損而非灌注下降所致 。

吸煙者 ：吸食煙草和大麻似乎通過誘導代謝途徑 ，從而提高茶堿清除率 。與非吸煙受試者相比 ，青壯年吸煙者的茶堿清除率會升高約50% ，而老年吸煙者會升高約80% 。被動吸煙也會使茶堿清除率增加高達50%。戒煙一周會使茶堿清除率降低約40% 。尼古丁咀嚼膠對茶堿清除率無影響 。

發熱 ：任何潛在原因導致的發熱都會降低茶堿清除率 。發熱的程度和持續時間可能與茶堿清除率的降低程度直接相關 。尚缺乏精確的數據 ，但可能需要體溫達到39℃並持續至少24小時才能使茶堿血清濃度的升高具有臨床意義 。

其他 ：與茶堿清除率減少有關的其他因素還包括膿毒症伴多器官功能衰竭 、甲狀腺功能減退等 。與茶堿清除率升高有關的其他因素包括甲狀腺功能亢進和囊性纖維化 。