淺談五氟尿嘧啶 、黴酚酸和利奈唑胺的血藥濃度-時間曲線下麵積(AUC)
發布日期 ：
2023-07-07
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·AUC·

熟悉治療藥物監測領域的小夥伴對 AUC 應該不陌生 ，它是部分藥物進行血藥濃度監測的指標 。AUC 即血藥濃度-時間曲線下麵積 ，指血藥濃度數據（縱坐標）對時間（橫坐標）作圖 ，所得曲線下麵積 ，藥時曲線反映藥物進入人體後其濃度隨時間變化的動態曲線 ，AUC 代表藥物在血液中的相對量 。它是能夠明確反映出藥物暴露量的最為直接的藥動學參數 ，與臨床治療效果以及毒副反應之間有密切關係 。



以往的 AUC 測定必須要采集患者服用藥物間隔周圍多個時間點的血液樣本 ，通常在 9 個時間點以上 ，臨床試驗成本相對較高 ，還給患者帶來巨大痛苦及不便 。相關實踐研究提出有限采樣法的概念 ，這種方法是在以往藥動學研究完整血樣采集的前提下 ，利用多元線性回歸建立幾個采血點的模型方程 ，其相關性可以滿足臨床監測的需求 ，隻需測定有限點的血藥濃度 ，就能夠相對準確的評估 AUC 值 。

淺談五氟尿嘧啶 、黴酚酸和利奈唑胺的血藥濃度-時間曲線下麵積(AUC)


平時工作中 ，小編發現很多小夥伴比較關注一些藥物濃度監測項目的 AUC 計算方式 ，今天就為大家整理了五氟尿嘧啶 、黴酚酸及利奈唑胺的參考範圍及計算公式 ，僅供參考 ，建議各實驗室根據臨床情況自行製定合理參考範圍～


五氟尿嘧啶

5-FU 的藥物代謝動力學參數在不同患者之間存在巨大的個體差異 ，但很多文獻已經證實， 給藥後總的藥物暴露量 ，即 AUC ，與生理效應之間存在明確的相關性 ，應用 5-FU 後的 AUC 與患者緩解率 、無進展生成期 、總生存期相關 。5-FU 的治療窗為 ：AUC ：20～30 mg·h/L 。有研究表明 5-FU 在體內的目標 AUC 水平可能隨著實體瘤類型的不同而變化 。此外 ，化療方案的不同也可能對目標 AUC 的確定產生影響 ： 

淺談五氟尿嘧啶 、黴酚酸和利奈唑胺的血藥濃度-時間曲線下麵積(AUC)


參考資料

1) 張相林 ，治療藥物監測臨床應用手冊 2019 
2) 楊賢,葛衛紅. 5-氟尿嘧啶劑量選擇研究進展[J]. 中國藥房,2013,24(40):3838-3840. 
3) 劉佳寧,李磊,崔永霞,周雲. 晚期結直腸癌患者 5-氟尿嘧啶藥代動力學參數 AUC 與不良反應及近期療效的相關性分析[J]. 中華實用診斷與治療雜誌,2016,30(03):301-303. 
4) 柳航. 5-氟尿嘧啶血藥濃度有效範圍探討[A]. 中國藥理學會治療藥物監測研究專業委員會 、中南大學湘雅二醫院.第四屆全國治療藥物監測學術年會資料匯編[C].中國藥理學會治療藥物監測研究專業委員會 、中南大學湘雅二醫院:,2014:1. 
5) 劉鐸. 5-氟尿嘧啶治療藥物監測研究進展[A]. 中國藥理學會治療藥物監測研究專業委員會 、中南大學湘雅二醫院.第四屆全國治療藥物監測學術年會資料匯編[C].中國藥理學會治療藥物監測研究專業委員會 、中南大學湘雅二醫院:,2014:1. 


黴酚酸

根據服藥前 ，服藥後 0.5h ，服藥後 2h 的藥物濃度來計算 0～12h 的黴酚酸血漿濃度-時間曲線下麵積值 ，根據不同的免疫抑製方案來計算 ：與環孢素 A 聯用時 ：AUC=11.34+3.1×C0+1.102×C0.5+1.909×C2 ；與他克莫司聯用時 ：AUC=7.75+6.49×C0+0.76×C0.5+2.43×C2 ；簡便取樣法(3點法)血漿濃度-時間曲線下麵積靶濃度範圍 30～60 mg/(h•L) 。其中 ，AUC ：血漿濃度-時間曲線下麵積 ；C0 ：服藥前藥物濃度 ；C0.5 ：服藥後 0.5 h 藥物濃度 ；C2 ：服藥 後 2 h 藥物濃度 。也有研究（納入患者術後接受MPA 製劑+他克莫司(TAC)+糖皮質激三聯免疫抑製治療方案） 表明其建立的三點 LSS 模型可以很好地預測 MPA-AUC0-12h ，可用於心髒移植患者服用嗎替麥考酚酯片或其分散片後估算 MPA 的體內暴露量 。MPA-AUC0-12h簡化計算公式 ：AUC0- 12h=5.35+0.87C1.5+1.22C2.0+9.85C8.0也有文獻指出黴酚酸穀濃度的參考範圍多為 1.0～3.5μg/mL,但黴酚酸的穀值水平與 AUC 的相關性較低 ，如有條件可采用有限采樣法通過測定幾個時間的藥物濃度推算 AUC 。


參考資料

1) 王慶華,尚樂樂,陳錦華,王瑾,唐敏英,吳琳,楊順良,譚建明. 腎移植中黴酚酸血濃度的監測[J]. 中國組織工程研究,2012,16(53):9887-9892. 

2) 劉爽,張恩瑤,易湛苗,趙榮生. 中國黴酚酸治療藥物監測的現狀分析[J]. 中國臨床藥 理學雜誌,2021,37(03):308-311. 

3) 向紅平,韓勇,周紅,張菁,孫永豐,王藝茸,張敏,蔡傑. 有限采樣策略估算心髒移植受者黴酚酸體內暴露的研究[J]. 中國臨床藥理學雜誌,2021,37(01):70-74. 

4) 張相林 ，治療藥物監測臨床應用手冊 2019


利奈唑胺

目前多推薦將利奈唑胺血清穀濃度（Ｃmin）維持在 2-7mg/L ，以保證臨床用藥的有效性和安全性 ；同時將 AUC0-24h/MIC＞100（也有文獻指出 AUC0-24h/MIC 80～120）作為評價利奈唑胺療 效的 PK/PD 指標 。有資料指出以 AUC0-24h/MIC 作為預測因子的診斷曲線下麵積 ，明顯大於Ｃmin 的診斷曲線下麵積 ，說明 AUC0-24h/MIC 作為療效預測指標的準確性更高（AUCROC＞0.8 ，Ｐ＜0.05） 。AUC 計算公式 ：AUC24（mg·h·L－1）=18.2×Ｃmin（mg·L－1）+134.4


參考資料

1) 張相林 ，治療藥物監測臨床應用手冊 2019 

2) 李思嬋,徐華,葉琦,汪洋. 利奈唑胺成人藥動學數據在兒童群體中的外推及暴露量-療效關係研究[J]. 中國醫院藥學雜誌,2019,39(07):720-726. 

3) 範盾聰,張蓓霞,楊玲英. 利奈唑胺用於連續腎髒替代治療下膿毒症休克患者的藥學監護[J]. 醫藥導報,2018,37(06):758-760.


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