伊馬替尼(imatinibmesylate)是一種小分子酪氨酸激酶抑製劑 ，以kit 、血小板源性生長因子受體(pdgfra)為靶點發揮抗瘤活性 ，主要用於治療費城染色體(bcr-abl)陽性的慢性粒細胞白血病(簡稱cml)以及不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸間質腫瘤(gist)患者 。

伊馬替尼在人體內主要經cyp3a酶係代謝為n-去甲基呱嗪衍生物(n-去甲基伊馬替尼) ，該代謝產物體外藥效與原藥相似 。因此需要能夠同時測定伊馬替尼和n-去甲基伊馬替尼的檢測方法 。

近年來 ，研究表明甲磺酸伊馬替尼穩態血藥穀濃度(cmin)與cml和gist患者臨床獲益以及疾病進展密切相關 ；另外 ，伊馬替尼血藥濃度存在較大的個體間和個體內變異 ，提示血藥濃度監測可以在判斷伊馬替尼療效 、評價治療效果 、規避副反應以及個體化用藥方案調整等方麵發揮重要作用 。但是 ，目前伊馬替尼血藥濃度監測國內臨床實踐中開展很少 ，與伊馬替尼血藥濃度檢測方法繁瑣 、中國人群伊馬替尼治療窗尚未確定、人們缺乏血藥濃度監測的意識等有關 。伊馬替尼的檢測分析主要有hplc-uv 、lc-ms-ms 、mesed-lc-ms-ms 、電化學分析法等 ，但是這些方法都滿足不了臨床高通量 、快速準確的檢測需求 。

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