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利奈唑胺（LZD）為窄譜抗菌藥物 ，是用於臨床的第一個噁唑烷酮類抗菌藥 ，治療耐藥革蘭陽性菌感染及耐藥結核病的療效顯著 。它主要由肝髒代謝 ，但不通過CYP450酶代謝 ，且對P450酶無誘導性 ，也不抑製人體細胞色素同功酶的活性 ，因此潛在藥物相互作用發生率低 。
一 、利奈唑胺獨特的作用機製
TDM
不同於其它抗菌藥 ，利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性而隻是作用於翻譯係統的起始階段 ，並且通過與細菌50s亞基上核糖體RNA 的23s位點結合 ，阻止形成70s始動複合物 ，從而抑製細菌蛋白質的合成 ，發揮抑菌作用 。由於作用部位及方式獨特 ，利奈唑胺與其他抗菌藥多無交叉耐藥現象 ，在耐藥菌日益流行的今天 ，這一特性具有重要臨床意義 。
二 、利奈唑胺的主要臨床應用
利奈唑胺對多種革蘭陽性致病菌 、包括耐藥菌所致感染均有很好的療效 。此外 ，利奈唑胺對日益常見的耐多藥結核杆菌和泛耐藥結核杆菌也有明顯的抗菌活性和治療效果 。
三 、利奈唑胺進行藥物濃度監測的必要性
利奈唑胺的治療窗窄（C0=2-7μg/mL） ，穀濃度在個體間差異可達20倍 。其為非肝藥酶代謝 ，約35%以原型經腎排泄 ，輕 、中度肝功能不全及腎功能不全患者無須調整劑量 。但研究表明腎功能不全患者使用常規劑量利奈唑胺時，血小板減少症及貧血的發生率較腎功能正常患者明顯升高 ，並與利奈唑胺的持續高濃度有關 。
另外 ，利奈唑胺在危重症患者中血藥濃度個體差異大且與某些藥物存在相互作用 。對於較長療程的患者 ，利奈唑胺會呈現蓄積效應 ；對於連續性腎髒替代治療（CRRT）的患者 ，藥物清除增加 ，可影響有效藥物濃度 。因此 ，進行藥物濃度監測可以為患者提供個體化用藥指導 ，保證用藥的有效性和安全性 。
四 、利奈唑胺的不良反應
近年來 ，隨著利奈唑胺臨床應用增多 ，其不良反應發生率顯著增加 ，尤其是長療程用藥發生蓄積效應時的安全問題突出 。因此 ，對於長療程患者定期進行藥物濃度監測有利於預防不良反應的發生 。
小 結
為了延緩敏感細菌對利奈唑胺發生耐藥的速度 、避免日後無藥可用 ，應當規範使用利奈唑胺 。它的應用應限定在使用萬古黴素等糖肽類抗菌藥治療無效或因毒（副）作用不能選用此類抗菌藥 、或由耐藥革蘭陽性菌引起的嚴重感染治療等 。對青黴素敏感的肺炎鏈球菌所致社區獲得性肺炎 、對甲氧西林敏感金葡菌所致皮膚軟組織感染,對萬古黴素敏感的腸球菌所致的血行感染等仍宜選用沿用藥物 。
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