尊龍凱時治療藥物監測板塊的第二大類是抗癲癇藥物
，本期尊龍凱時介紹的是抗癲癇之星“卡馬西平”
。卡馬西平(Carbamazepine,CBZ)又名酰胺咪嗪,是一種三環結構化合物
，為亞氨基二苯乙烯衍生物
，它是治療機體部分發作或全身強直陣攣發作的有效藥物
，在臨床中應用廣泛
。
卡馬西平是癲癇治療指南中推薦的一線抗癲癇藥物
，具有較穩定的作用
，可作用於神經細胞膜
。通過降低細胞膜對Na+
、Ca2+的通透性,使神經細胞興奮性下降,並增強γ-氨基丁酸(GA-BA)的抑製功能,阻止腦部異常電位活動向周圍腦組織的擴散,從而產生抗癲癇作用
。
• 抗癲癇
：卡馬西平是治療單純及複雜部分性癲癇發作的首選藥
；
• 中樞性疼痛
：可用於治療三叉神經痛
，療效優於苯妥英鈉
；
• 神經源性尿崩症
：還可用於治療外周神經痛
、神經源性尿崩症
• 躁狂抑鬱症
：預防或治療躁狂抑鬱症
；
• 抗心律失常
：對抗由地高辛中毒所致的心律失常等
。
2015修訂版的《臨床診療指南-癲癇病分冊》指出
：“通過對抗癲癇藥物血藥物濃度的測定
，臨床醫師可以依據患者的個體情況
，利用藥代動力學的原理和方法
，調整藥物劑量
，進行個體化藥物治療
。”
卡馬西平的治療血藥濃度及半衰期的個體（性別
、年齡
、生理
、病理等）差異大
，加上其自身誘導代謝和其他藥物誘導的代謝
，使卡馬西平的血藥濃度和藥物動力學過程存在較大變異性
。其單獨使用時有效血藥濃度範圍為4～12μg/mL
，合並用藥時為4～10μg/mL
，治療窗窄
，療效和毒副反應與血藥濃度關係密切
，在臨床上僅憑經驗使用卡馬西平的常規治療劑量難以達到治療目的
。
數據來源
：2 種抗癲癇藥血藥濃度監測1490 例次結果分析 [J]. 中南藥學. 2011, 9(5):386-389
不同廠家的卡馬西平片,其生物利用度也可能存在較大不同
。而當血藥濃度>12μg/mL時可能會導致患者出現不良反應
，<4μg/mL可能致使卡馬西平藥效發揮不充分
，影響抗癲癇的效果
。因此
，對其進行血藥濃度監測和個體化用藥有重要的臨床意義
，可將癲癇發作控製率從47%提高到74%
。
卡馬西平常見的毒副作用為惡心嘔吐,食欲改變,腹脹便秘等,多為輕微及一過性的反應,一般不需停藥
。服用卡馬西平的病人有5%～19%會出現肝功能異常
。卡馬西平還可引起包括Stevens-Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死鬆解症（TEN）在內的嚴重皮膚反應，在以白人為主要人種的國家中
，發生率隻有萬分之1～6
，但在包括中國在內的亞洲國家
，這一數字可以飆升10倍
。
在抗癲癇的臨床治療中
，應該遵循單一用藥的原則
，最好不要和其他藥物聯合使用
。卡馬西平為肝藥酶誘導劑
，會使其他藥物的代謝增加
，因此卡馬西平與其他抗癲癇藥物聯合使用時在用藥劑量
、療效和不良反應方麵更加複雜
，聯合用藥時的癲癇控製有效率僅44．7%
。對於病情比較棘手
、難治的才考慮聯合用藥
，並且在聯合用藥過程中應密切關注卡馬西平得血藥濃度及病情變化
，以免引起不良反應
。
性別和年齡均是癲癇患者卡馬西平血藥濃度和清除率的影響因素
。卡馬西平在人體內主要由CYP3A4和CYP2A8代謝
，而女性肝髒中CYP3A4的水平明顯高於男性
，可達2倍以上
。使用相同劑量的卡馬西平後
，經患者的肝髒代謝
，女性血液中的藥物濃度會明顯低於男性
。另有研究表明
，卡馬西平的血藥濃度隨患者年齡的增加而增加
，達到60歲後開始降低
，清除率會隨患者年齡的增加而減小。
在使用卡馬西平治療癲癇時
，尤其是對於兒童
、老年人這類特殊群體
，應從小劑量開始
，根據療效
、不良反應等在監測血藥濃度的情況下逐步調整劑量直至達到有效濃度,這樣可避免因盲目加藥導致藥物過量而產生毒副作用
，實現個體化給藥
。總之
，臨床中使用卡馬西平治療癲癇時
，要注意使用劑量
，並結合血藥濃度的監測與不良反應的表現
，適當調整給藥方案
，以達到最佳的治療效果
。
治療藥物監測創新優勢產品-卡馬西平測定試劑盒
中心實驗室化學發光解決方案
現場快速檢驗POCT解決方案
參考文獻
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